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氯霉素是哪类抗生素(四环素类及氯霉素类抗生素介绍)


氯霉素是哪类抗生素

四环素类及氯霉素类抗生素

1.掌握四环素和氯霉素的抗菌特点、作用机制、适应症、主要不良反应及防治。

2.熟悉多西环素的特点及应用。

【**四环素类与氯霉素类的抗菌谱广,常称为广谱抗生素



四环素类


天然四环素类


四环素;土霉素(氧四环素)




半合成四环素


多西环素(强力霉素)


氯霉素类


氯霉素

四环素类



天然四环素类


代表药物


四环素(tetracycline);土霉素(tetramycin,氧四环素)




抗菌机制


抑制细菌蛋白质合成:与细菌核糖体30s亚基结合,阻止肽链延长。




耐药机制


①产生核糖体保护蛋白②药物摄入减少或泵出增加③产生灭活酶




抗菌谱


【广】1.对G+菌的作用较G-菌强,对G+菌不及青霉素G,对G-菌不及庆大霉素,且对铜绿假单胞菌、伤寒杆菌无效。

2.对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌、某些厌氧菌有抑制作用。




临床应用


首选用于以下感染(已被多西环素取代)

1.立克次体感染:斑疹伤寒、Q热和恙虫病

2.衣原体、支原体感染:

衣原体→鹦鹉热、沙眼、性病淋巴肉芽肿、肺炎

支原体→肺炎、泌尿生殖道感染

3.螺旋体感染:慢性游走性红斑、回归热

4.细菌感染:霍乱、布鲁菌病、幽门螺杆菌、鼠疫(与链霉素合用)




体内过程


【酸性溶液中较稳定】

1.吸收:

2.分布:易沉积于新形成的骨、牙组织内,可进入乳汁及胎儿循环

3.代谢:

4.排泄:




不良反应


1.局部刺激症状:口服→胃肠道反应

静脉滴注→静脉炎

2.二重感染(菌群交替症):

常见①真菌病:白色念珠菌→鹅口疮、肠炎

②难辨梭菌→伪膜性肠炎

3. 骨、牙损害:主要是对胎儿和婴幼儿的影响;

**与新形成的骨、牙中沉积的钙结合→①牙釉质发育不全、恒齿黄染②抑制骨骼生长

【孕妇、乳母及8岁以下的儿童禁用】

4.肝、肾损害

5.过敏反应


半合成四环素类


【多西环素(doxycycline,强力霉素) 】

1. 口服吸收快而完全;T1/2长达20h;90%以无活性代谢产物随粪排出。

2.抗菌活性强于四环素,耐药菌株少,不良反应少,已取代天然四环素用于临床。

氯霉素



抗菌机制


抑制细菌蛋白质合成:与细菌核糖体50s亚基结合,抑制肽酰转移酶,阻止肽链延长。


耐药性产生机制


1.细菌产生钝化酶:发展缓慢,以大肠、痢疾、变形杆菌多见

2.膜通透性降低:铜绿假单胞菌


抗菌谱

(广泛)


1.对G-菌的作用较G+菌强:

①对G+菌作用不及青霉素G和四环素

②对G-菌作用强,特别是伤寒杆菌、流感杆菌

2.对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有较强作用,但不及四环素

3.对厌氧菌有较强的抗菌活性


临床应用


【不作首选药】

1.伤寒、副伤寒:

2.严重的细菌性脑膜炎:

3.立克次体感染:

4.细菌性眼部感染:易透过血眼屏障

5.厌氧菌感染


不良反应


1.抑制骨髓造血功能:

①可逆性抑制:血细胞减少

②不可逆性抑制:再生障碍性贫血

2.灰婴综合征

3.胃肠道反应、二重感染

4.肝药酶抑制剂