氯霉素是哪类抗生素(四环素类及氯霉素类抗生素介绍)
- 生活常识
- 2023-01-28 14:03:56
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四环素类及氯霉素类抗生素
1.掌握四环素和氯霉素的抗菌特点、作用机制、适应症、主要不良反应及防治。
2.熟悉多西环素的特点及应用。
【**四环素类与氯霉素类的抗菌谱广,常称为广谱抗生素】
四环素类 |
天然四环素类 |
四环素;土霉素(氧四环素) |
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半合成四环素 |
多西环素(强力霉素) |
氯霉素类 |
氯霉素 |
四环素类
天然四环素类 |
代表药物 |
四环素(tetracycline);土霉素(tetramycin,氧四环素) |
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抗菌机制 |
抑制细菌蛋白质合成:与细菌核糖体30s亚基结合,阻止肽链延长。 |
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耐药机制 |
①产生核糖体保护蛋白②药物摄入减少或泵出增加③产生灭活酶 |
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抗菌谱 |
【广】1.对G+菌的作用较G-菌强,对G+菌不及青霉素G,对G-菌不及庆大霉素,且对铜绿假单胞菌、伤寒杆菌无效。 2.对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、放线菌、某些厌氧菌有抑制作用。 |
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临床应用 |
首选用于以下感染(已被多西环素取代) 1.立克次体感染:斑疹伤寒、Q热和恙虫病 2.衣原体、支原体感染: 衣原体→鹦鹉热、沙眼、性病淋巴肉芽肿、肺炎 支原体→肺炎、泌尿生殖道感染 3.螺旋体感染:慢性游走性红斑、回归热 4.细菌感染:霍乱、布鲁菌病、幽门螺杆菌、鼠疫(与链霉素合用) |
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体内过程 |
【酸性溶液中较稳定】 1.吸收: 2.分布:易沉积于新形成的骨、牙组织内,可进入乳汁及胎儿循环 3.代谢: 4.排泄: |
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不良反应 |
1.局部刺激症状:口服→胃肠道反应 静脉滴注→静脉炎 2.二重感染(菌群交替症): 常见①真菌病:白色念珠菌→鹅口疮、肠炎 ②难辨梭菌→伪膜性肠炎 3. 骨、牙损害:主要是对胎儿和婴幼儿的影响; **与新形成的骨、牙中沉积的钙结合→①牙釉质发育不全、恒齿黄染②抑制骨骼生长 【孕妇、乳母及8岁以下的儿童禁用】 4.肝、肾损害 5.过敏反应 |
半合成四环素类 |
【多西环素(doxycycline,强力霉素) 】 1. 口服吸收快而完全;T1/2长达20h;90%以无活性代谢产物随粪排出。 2.抗菌活性强于四环素,耐药菌株少,不良反应少,已取代天然四环素用于临床。 |
氯霉素
抗菌机制 |
抑制细菌蛋白质合成:与细菌核糖体50s亚基结合,抑制肽酰转移酶,阻止肽链延长。 |
耐药性产生机制 |
1.细菌产生钝化酶:发展缓慢,以大肠、痢疾、变形杆菌多见 2.膜通透性降低:铜绿假单胞菌 |
抗菌谱 (广泛) |
1.对G-菌的作用较G+菌强: ①对G+菌作用不及青霉素G和四环素 ②对G-菌作用强,特别是伤寒杆菌、流感杆菌 2.对立克次体、衣原体、支原体、螺旋体有较强作用,但不及四环素 3.对厌氧菌有较强的抗菌活性 |
临床应用 |
【不作首选药】 1.伤寒、副伤寒: 2.严重的细菌性脑膜炎: 3.立克次体感染: 4.细菌性眼部感染:易透过血眼屏障 5.厌氧菌感染 |
不良反应 |
1.抑制骨髓造血功能: ①可逆性抑制:血细胞减少 ②不可逆性抑制:再生障碍性贫血 2.灰婴综合征 3.胃肠道反应、二重感染 4.肝药酶抑制剂 |